Mechanizm działania retinoidów i jego zastosowanie w produktach kosmetycznych

Mechanizm działania retinoidów

Retinoidy trudno rozpuszczają się w płynach ustrojowych, a ich transport do komórki wymaga wyspecjalizowanych białek. Istnieje kilka rodzajów takich wyspecjalizowanych białek: niektóre są zdolne do wiązania retinolu, inne - kwasu retinowego itp. Na przykład białko wiążące retinol (RBP, angl. retinol binding protein) i cytozolowe białko wiążące retinol (CRBP, angl. cytosolic retinol binding protein) wiążą tę samą substancję, tj. retinol, ale białka te są zlokalizowane w różnych częściach komórki. Tak więc, gdy retinol dostaje się do cytoplazmy komórki przez te wyspecjalizowane białka, enzymy biorą udział w mechanizmie działania. Przekształcenie retinolu w jego aktywną postać - kwas retinowy, zachodzi podczas reakcji enzymatycznej zwanej utlenianiem. Gdy retinol dostanie się do komórki, enzym dehydrogenaza retinolu (RDH) lub dehydrogenaza alkoholowa (ADH) przekształca retinol w retinal. Reakcję tę można odwrócić, co oznacza, że ​​nasz organizm posiada dodatkowy mechanizm regulujący miejscowe stężenie retinolu w tkankach. Następnie retinal jest utleniany do kwasu retinoidowego, proces ten jest katalizowany przez inny enzym - dehydrogenazę aldehydu retinowego (RALDH), a reakcja ta jest nieodwracalna. Powstały kwas retinoidowy może wiązać się z receptorami jądrowymi komórki i tym samym wywierać swój biologiczny wpływ na określone tkanki, narządy i komórki [1-5].

Zastosowanie retinoidów w kosmetologii

Witamina A i jej pochodne, zwłaszcza retinol, należą do najskuteczniejszych substancji spowalniających procesy starzenia. Rozpuszczalny w tłuszczach retinol przenika w warstwę rogową naskórka, a jego niewielkie stężenie przedostaje się do skóry właściwej. Retinol po dotarciu do keratynocytu przenika w jego głąb i spełnia swoją funkcję biologiczną poprzez mechanizm opisany powyżej. Biologiczna funkcja retinoidów jest różna. Niektóre retinoidy mogą wpływać na wydzielanie czynników transkrypcyjnych i wzrostowych oraz odpowiadać za proliferację (odnowę) komórek naskórka, wzmacniając jego funkcję ochronną i zmniejszając nadmierną transepidermalną utratę wody. Z kolei inne retinoidy zapobiegają rozkładu kolagenu i hamują aktywność metaloproteinaz oraz nasilają angiogenezę w warstwie brodawkowatej skóry właściwej. Podsumowując, większość retinoidów stymuluje produkcję białek naskórka i przyspiesza proces keratynizacji, także działa przeciw komedogennie, w konsekwencji czego skóra staje się czysta - plamy pigmentacyjne, drobne zmarszczki i blizny potrądzikowe ulegają redukcji.

Jakie więc retinoidy są najczęściej stosowane w kosmetologii i jakie mają działanie?

Tretinoina (kwas retinowy) jest najbardziej aktywną biologicznie formą wśród retinoidów, która zwiększa obrót komórek naskórka, a także powoduje dyspersję granulek melaniny (tym samym zmniejszając przebarwienia skóry). Najczęściej stosowane stężenie tretinoiny w leczeniu skóry trądzikowej waha się od 0,01% do 0,4%. Kwas retinowy może mieć różne formuły: żel (0,01%, 0,25%), krem ​​(0,025%, 0,05%, 0,1%), mikrosfery (0,04%, 0,1%), roztwór (0,05%) i emolient (0,05%) [6 , 7].

Retinol jest najczęściej stosowanym retinoidem w produktach kosmetycznych. Jest łagodniejszy i skuteczniejszy niż kwas retinowy (kwas retinowy jest około 20 razy silniejszy niż retinol) i efektywnie radzi sobie z przebarwieniami, suchością i drobnymi zmarszczkami skóry. W komórce retinol jest przekształcany w kwas retinowy poprzez dwuetapowy proces utleniania – najpierw jest przekształcany w retinaldehyd, który następnie jest utleniany do kwasu retinowego przez specyficzne enzymy. Stężenie retinolu w produktach kosmetycznych wynosi zwykle od 0,0015% do 0,3% [8].

Retinal jest aldehydową formą witaminy A, tj. utleniona postać retinolu. Skuteczność retinalu w leczeniu różnych problemów skórnych jest ograniczona. Podobnie jak estry retinylu (octan i palmitynian retinylu), które są stabilną pochodną witaminy A, ale tylko nieznacznie poprawiają teksturę skóry. W porównaniu z kwasem retinowym, który jest mniej drażniący i dobrze tolerowany [9]. Retinal i estry retinylu są bardzo stabilne, ale najpierw muszą zostać przekształcone w retinol, a następnie w kwas retinowy. Z tego powodu wpływ tych retinoidów na skórę jest zmniejszony.

Tym samym retinol i jego aktywne metabolity mają zdolność skutecznego przeniknięcia przez warstwę rogową skóry i pełnienia określonej funkcji. W zależności od rodzaju retinoidu zawartego w produkcie kosmetycznym, taki produkt nadaje się do rozwiązywania różnych problemów skórnych i ma różną skuteczność. Z tego powodu przy wyborze produktu kosmetycznego należy zwrócić uwagę nie tylko na stężenie retinoidu, ale także na jego rodzaj.